Препарат для борьбы с тромбозом на основе магнитных наночастиц успешно прошел доклинические испытания

Тромболитик на основе частиц магнетита, разработанный в Университете ИТМО, прошел испытания на животных. Доклинические исследования, проведенные в рамках проекта “ФАРМА 2020” показали высокую эффективность препарата и отсутствие побочных эффектов.

Время рассасывания тромба новым препаратом сократилось в 20 раз. Диапазон допустимых концентраций препарата оказался очень высок, а минимальная доза активного вещества, необходимая для достижения эффекта, оказалась примерно на два порядка ниже, чем при введении обычных препаратов. Результаты опубликованы в журнале Applied Materials & Interfaces.

Заболевания, вызванные тромбозом, по-прежнему остаются лидирующей причиной смертей. Сегодня существует 2 способа лечения тромбоза: либо хирургический, когда проводится сложная операция с высоким риском осложнений, либо медикаментозный с использованием тромболитиков. Тромболитики как метод лечения появились примерно 40 лет назад, но до сих пор не получили широкого применения из-за побочных эффектов, которые возникают при их системном введении. Чтобы избежать этих эффектов, действие тромболитиков необходимо локализовать, то есть доставить лекарство к тромбу. Это можно сделать, например, с помощью магнитных наночастиц.

Исследователи из Университета ИТМО занимаются разработкой тромболитиков на основе наночастиц магнетита, покрытых гепарином и урокиназой. Магнетит – биосовместимый оксид железа с ярко выраженными магнитными свойствами. Перемещением частиц магнетита можно управлять при помощи магнитного поля. Урокиназа – это тромболитик первого поколения с простыми молекулами и доступной стоимостью, который при этом не уступает в эффективности более новым препаратам. После введения наночастиц с урокиназой в кровь, их можно при помощи магнитного поля направить к месту образования тромба. Когда тромб разрушен, магнитное поле отключается, и наночастицы перераспределяются в печень и селезенку, откуда постепенно выводятся.

«Мы изначально ориентировались на простые и недорогие вещества, чтобы итоговый препарат получился доступным. Поскольку урокиназа и магнетит заряжены одинаково, без линкера нам было бы не обойтись. А гепарин – это антикоагулянт, который часто применяется вместе с тромболитиками, чтобы разжижать кровь. Обычно гепарин ингибирует урокиназу, но нам удалось составить препарат так, чтобы избежать этого эффекта. Доклинические испытания показали, что нам также удалось добиться высокой эффективности препарата и минимизировать побочные эффекты», – комментирует Артур Прилепский, сотрудник лаборатории SCAMT университета ИТМО.

Доклинические исследования, которые успешно прошел новый препарат, включали в себя проверку больших доз препарата на токсичность, тесты на аллергенность, мутагенность и иммунотоксическое действие. Никаких побочных эффектов в экспериментах на животных выявлено не было. При этом диапазон допустимых концентраций препарата оказался очень высок, а минимальная доза урокиназы, необходимая для достижения эффекта, оказалась примерно на два порядка ниже, чем при введении обычной урокиназы. А время рассасывания тромба сократилось в 20 раз.

«Доклинические испытания проводились в рамках проекта Фарма 2020. Проект включал в себя 3 этапа на 2 года, в ходе которых был оптимизирован синтез лекарственного средства, подробно исследованы химические характеристики, разработана система контроля качества ЛС, проведены доклинические исследования эффективности и безопасности», – отметила Анна Фахардо, сотрудник лаборатории SCAMT Университета ИТМО.