Данная информация предназначена для специалистов в области здравоохранения и фармацевтики. Пациенты не должны использовать эту информацию в качестве медицинских советов или рекомендаций.
Ученые Пермского Политеха изучили стабильность «основы» для потенциального анальгетика
Для лечения различных бактериальных инфекций сейчас применяют препараты на основе специальных веществ – 4-хинолонов. Они также проявляют противовирусную, анальгетическую и противораковую активность: это зависит от формулы вещества.
При создании новых медикаментов необходимо изучать их биотрансформацию и
процессы усвоения в организме. Химики Пермского Политеха синтезировали новое
вещество, а биотехнологи оценили его стабильность в лабораторных условиях. Это
позволило выяснить, как оно ведет себя под действием ферментов.
Результаты исследования химики опубликовали в сборнике материалов
всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Химия.
Экология. Урбанистика» (2022). Работа выполнена в Научно-образовательном центре
прикладных химических и биологических исследований Пермского Политеха.
Исследование позволит создать отечественные лекарственные препараты.
– При проведении фармацевтических исследований будущих лекарств важно изучать
их метаболизм. Печень является важнейшим органом системы обмена веществ, она
выделяет большое количество ферментов и помогает выводить лекарства из
организма. Эксперименты в лабораторных условиях позволяют определить, как
взаимодействуют вещества и органы. Информация о метаболической стабильности
вещества в организме – тот параметр, без которого невозможно внедрение
лекарственного средства в медицинскую практику, – поясняет руководитель проекта,
доцент кафедры «Химия и биотехнология» Пермского Политеха, научный сотрудник
лаборатории рационального природопользования и природоподобных технологий,
кандидат фармацевтических наук Анастасия Ботева.
Ученые оценили «в пробирке» стабильность нового вещества из группы
4-хинолонов. Для этого они использовали фракцию и гомогенат печени крыс –
однородную массу из тканей, которая содержит комплекс ферментов. Исследователи
синтезировали вещество и оценили его метаболическую стабильность.
Гомогенат биотехнологи получили из печени крысы, превратив ее в однородную
массу в присутствии водного раствора солей. Затем из него получили фракцию с
помощью центрифуги. Далее специалисты внесли в пробирки гомогенат и исследуемое
вещество. После инкубации через разные промежутки времени ученые отобрали пробы,
белки осадили с помощью охлажденного ацетонитрила. Затем пробы обработали
ультразвуком и отделили из них на центрифуге жидкость, образовавшуюся над
осадком. Содержание исходного вещества и продуктов метаболизма химики оценили с
помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. Эксперимент показал, что
вещество полностью трансформируется за 90 минут, образуя один продукт
метаболизма.
– Мы изучили соотношение гомогената и вещества и выяснили, что при
концентрации 25 и 50 % гомогенат позволяет оценить стабильность соединения.
Однородную массу из печени крыс можно использовать в течение 5 месяцев после
заморозки. В экспериментах с фракцией на ее основе также образовался один
продукт метаболизма. Вещество быстрее и эффективнее трансформируется в
экспериментах с гомогенатом, чем с фракцией печени, – рассказывает
исследовательница.
Результаты работы пермских ученых можно использовать в создании новых
лекарств с антибактериальной, противовирусной, анальгетической и противораковой
активностью, считают ученые.