Новый антикоагулянт и антидот созданы американскими учеными
Американские исследователи провели успешные испытания на животных нового коагулянта и его антидота. Использование этих препаратов может уменьшить риск геморрагических осложнений у больных с острым коронарным синдромом.
В первую очередь, эти препараты могут быть применены при операциях на открытом
сердце, когда сначала, при подключении к аппарату искусственного кровообращения,
требуется мощная антикоагуляция, а затем необходимо восстановить нормальную
свертываемость крови. "Десятилетиями для этой цели применялись гепарин и его
антагонист, протамин", напоминают д-р Christopher Rusconi и его коллеги (Медицинский
Центр Университета Duke, Durham, Северная Каролина). Однако гепарин и протамин
обладают множеством побочных эффектов. Новый препарат должен обеспечить более
надежную антикоагуляцию при минимуме нежелательных явлений.
Ученые воздействовали на человеческий фактор свертывания IX специально созданным
антикоагулянтом аптамером 9.3t - нуклеиновой кислотой, обладающей высокими
аффинностью и специфичностью к определенным белковым "мишеням". Объединение
аптамера с холестерином увеличило время полувыведения этого комплекса из
кровотока, при сохранении антикоагулянтной активности. Затем был создан антидот
- олигонуклеотид, который in vitro специфично связывался с препаратом, вызывал
изменения его конфигурации, при этом быстро и полно нейтрализуя активность
антикоагулянта. В настоящем исследовании новые препараты были опробованы на
свиньях. Как и ожидалось, аптамер вызывал системную антикоагуляцию, а антидот
нейтрализовывал более чем 95% этого антикоагуляционного эффекта. Кроме того,
новый антикоагулянт предотвращал артериальный тромбоз у мышей, а антидот
предупреждал кровотечения при хирургической травме у мышей, получавших большие
дозы антикоагулянта.
В online выпуске Nature Biotechnology авторы пишут о том, что "будущие
исследования и клинические испытания окончательно определят место этих
препаратов при лечении больных с ИБС и другими тромботическими состояниями".
Nature Biotechnol 2004; advance online publication.
Источник: Cardiosite.ru