Открыт новый противотуберкулезный препарат
В последнее десятилетие в мире отмечается значительный рост заболеваемости туберкулёзом, при этом за последние 40 лет не было открыто ни одного нового противотуберкулёзного препарата. Группа исследователей компании Johnson & Johnson создала новый препарат, относящийся к группе диарилхинолинов, R207910, обладающий мощным подавляющим действием in vitro на M.tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация 0,06 мкг/мл).
Препарат активен как в отношении чувствительных, так и
резистентных к другим препаратам микобактерий, включая штаммы с множественной
резистентностью. На модели мышей препарат показал в 10 раз более высокую
бактерицидную активность по сравнению с изониазидом и рифампицином. Замена
препаратов, входящих в стандартные схемы химиотерапии (изониазид, рифампицин,
пиразинамид), на R207910 повышала бактерицидную активность терапии, приводя к
полной негативизации культуры при применении некоторых комбинаций в течение 2
месяцев. Одна доза препарата ингибировала рост микобактерий в течение 1 недели.
Уровни препарата в плазме, явившиеся эффективными у мышей, хорошо переносились
здоровыми добровольцами. В настоящее время исследуется токсичность препарата при
длительной терапии.
Мишенью действия препарата является протоновый насос
АТФ-синтазы. Поскольку фармакодинамика нового препарата отличается от таковой у
всех других противотуберкулёзных препаратов, исключается возникновение
перекрёстной резистентности, и, следовательно, препарат должен быть
высокоэффективен при инфекции, вызванной полирезистентными штаммами. Об этом
сообщает сайт ANTIBIOTIC.RU.
Источник: Medicus.ru