Данная информация предназначена для специалистов в области здравоохранения и фармацевтики. Пациенты не должны использовать эту информацию в качестве медицинских советов или рекомендаций.
Исчерпали ли себя антациды?
Харченко Н.В. доктор медицинских наук, профессор, зав.
кафедрой.
Черненко В.В. кандидат медицинских наук, доцент.
Кафедра гастроэнтерологии и диетологии, Киевская медицинская академия
последипломного образования им. П. Л. Шупика.
Антациды - группа лекарственных препаратов, снижающих кислотность содержимого
желудка за счет химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.
Антациды применяются в медицине более 100 лет, и в настоящее время они
переживают свое "второе рождение" [1]. Спектр использования современных
антацидов в терапевтической практике достаточно широк: функциональная диспепсия,
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, хронический гастрит с повышенной или
сохраненной секрецией, НПВП-ассоциированные гастропатии, коррекция
кислотозависимых жалоб у беременных и как пробное лечение в дебюте
вышеперечисленных заболеваний.
Механизм действия антацидов обусловлен следующими их свойствами:
- связывают соляную кислоту и ощелачивают желудочное содержимое;
- повышая рН в желудке, уменьшают пептическую активность желудочного
содержимого;
- адсорбируют и преципитируют пепсин, вторично снижают интенсивность
кислотно-пептической агрессии;
- адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, уменьшая риск развития и
прогрессирования антрального рефлюкс-гастрита;
- оказывают цитопротективное действие за счет активации синтеза
простагландинов, которые в свою очередь стимулируют секрецию бикарбонатов,
муцинообразование, улучшают микроциркуляцию;
- обладают обволакивающим действием, образуя защитную пленку на поверхности
слизистой оболочки желудка.
К положительным особенностям этой группы препаратов следует отнести:
- практическое отсутствие побочных эффектов;
- незначительное влияние на электролитный обмен, моторику
желудочно-кишечного тракта и рН мочи;
- быстрое наступление лечебного эффекта;
- наличие нескольких лекарственных форм, что обусловливает простоту и
удобство применения препарата для каждого конкретного пациента в различных
ситуациях;
- доступная цена.
Антацидные препараты классифицируют по действующему началу, основному
составному компоненту (магний-, алюминий-, кальцийсодержащие и др.), по заряду
активного иона (анионные и катионные), по степени всасывания в
желудочно-кишечном тракте (всасывающиеся и невсасывающиеся).
Всасывающиеся антациды (содержащие гидрокарбонат натрия, карбонат кальция)
хотя и интенсивно связывают соляную кислоту, в настоящее время в клинической
практике применяются редко, так как вызывают различные побочные реакции: сдвиг
щелочно-кислотного равновесия в сторону алкалоза; феномен "рикошета" (вторичное
повышение секреции соляной кислоты после их отмены); замедление эвакуации
содержимого кишечника.
Невсасывающиеся антациды медленнее нейтрализуют и адсорбируют соляную
кислоту, но не оказывают системных побочных эффектов. К ним относятся гидроксид
алюминия, фосфат алюминия, гидроксид магния, трисиликат магния. В зависимости от
состава невсасывающиеся антациды делят на три группы:
- монопрепараты (представлены одним из невсасывающихся антацидов);
- комбинированные алюминиево-магниевые антациды, компоненты которых
представлены в различных соотношениях;
- комбинированные антациды с добавлением иных действующих веществ
(анестетики, антифлатуленты и др.).
Антациды, будучи отнесенными к одному классу, отличаются друг от друга
соотношением алюминиево-магниевых (Al/Mg) составляющих, химической формулой
алюминийсодержащего или магнийсодержащего антацида, концентрацией составляющих в
единице препарата и другими свойствами. Кроме того, фармакодинамические свойства
каждого лекарственного препарата зависят от состава катионов, определяющих их
основные свойства (Таблица 1).
Эффективность антацидных препаратов оценивается по их кислотонейтрализующей
способности и выражается в миллиэквивалентах соляной кислоты, нейтрализуемой
стандартной дозой антацидов до заданного рН в течение заданного времени. Так,
например, высокой кислотонейтрализующей способностью обладает суспензия,
содержащая 3,5г гидроксида алюминия и 4 г гидроксида магния на 100мл.
Естественно, препараты, обладающие высокой кислотонейтрализующей способностью,
более эффективны. Суточная кислотонейтрализующая способность препарата зависит
от вида препарата, лекарственной формы и кратности приема.
В комбинированных антацидах содержание гидроксида алюминия и гидроксида
магния сбалансировано таким образом, что конечный эффект влияния на стул
(моторику кишечника) нивелируется и побочный эффект (запор или диарея)
наблюдается редко. Таким образом, комбинированный состав антацида обеспечивает
высокую эффективность препарата и минимум побочных эффектов.
На рис. 1 представлены данные изучения кислотонейтрализующей способности
веществ, являющихся основой современных антацидов.
Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди
антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия. Входящий в состав
современных антацидов гидроксид алюминия хорошо нейтрализует соляную кислоту,
эффективно связывает желчные кислоты, обладает высокой цитопротективной
способностью, не влияет на газообразование. В то же время этот компонент
действует достаточно медленно и способствует возникновению запора. Гидроксид
магния приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и, усиливая моторику
кишечника, обладает послабляющим действием. Комбина-ция этих соединений (гидроксидов
алюминия и магния) оказывает оптимальное лечебное воздействие и обладает
наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий
эффект.
Следует отметить, что влияние антацида на моторику зависит от соотношения в
препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно
это воздействие. В некоторых широко распространенных в Украине препаратах
содержание Al более чем в 2 раза превосходит содержание Mg, чем можно объяснить
нередкое развитие запоров. Если Al/Mg-коэффициент равен единице или немного
выше, препарат не оказывает влияния на моторику или в редких случаях может
вызывать послабляющий эффект (как правило, при увеличении дозы).
Еще одно важное свойство современных комбинированных антацидов, которому в
последние годы уделяется большое внимание, это наличие выраженных
цитопротективных свойств. Цитопротективный эффект обусловлен повышением
выработки простагландинов, секреции бикарбонатов, увеличением синтеза
гликопротеидов желудочной слизи и улучшением микроциркуляции. В результате
препараты предотвращают повреждение слизистой оболочки желудка, в том числе и
при приеме этанола и нестероидных противовоспалительных средств.
Выпускаются комбинированные антациды в виде суспензии, геля и таблеток.
В большинстве случаев препараты рекомендовано принимать через 1 час после еды
и на ночь, т.е. до 4-6 раз в сутки. При приеме натощак антациды быстрее
эвакуируются из желудка. В связи с тем, что антациды снижают биодоступность
(абсорбцию) некоторых лекарственных препаратов - тетрациклина, индометацина,
нитрофуранов, фуросемида, препаратов железа, пропранолола, их следует принимать
за 2 часа до или после приема других лекарственных средств.
В настоящее время антациды продолжают использоваться в практике врача
терапевтического профиля при лечении кислотозависимых заболеваний. Наиболее
широкое распространение антациды получили в терапии функциональной диспепсии, в
патогенезе которой играет значение не только гиперсекреция соляной кислоты, но и
такие факторы, как увеличение времени контакта кислого содержимого со слизистой
гастродуоденальной зоны, гиперчувствительность ее к кислому рН. В данном случае
оправдана мягкая антисекреторная терапия антацидами, и только в случае ее
недостаточной эффективности (при язвенноподобном варианте диспепсии) назначают
дополнительно ингибиторы протонной помпы (рис. 2). Кроме того, антациды
способствуют нормализации открытия привратника, эвакуации химуса из желудка,
снижению интрагастрального и интрадуоденального давления.
Противопоказанием к назначению антацидов считают хроническую почечную
недостаточность, при которой существует угроза значительного повышения уровня
алюминия в крови.
Рекомендуемая литература
1. Бельмер С.В. и соавт. Антацидные препараты в современной клинической
практике. Доктор.Ру, №4, 2004.
2. Минушкин О.Н. и соавт. Современные аспекты антацидной терапии.
Rhone-Poulenc Rorer, 1998.
3. Климов П.К., Барашкова Г.М. Физиология желудка. Механизмы регуляции.
Л.:Наука, 1991.
4. Передерий В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Язвенная болезнь. Прошлое,
настоящее, будущее. Киев, 2002.
5. Новикова В.П. Медикаментозная коррекция гиперацидных состояний у детей.
Практические вопросы детской гастроэнтерологии Санкт-Петербурга. СПб., 1996,
С.78-95.
Посольство медицины. 2008, № 3.
Статья опубликована на сайте
http://www.gastroscan.ru