Данная информация предназначена для специалистов в области здравоохранения и фармацевтики. Пациенты не должны использовать эту информацию в качестве медицинских советов или рекомендаций.
Исчерпали ли себя антациды?
Харченко Н.В. доктор медицинских наук,
профессор, зав. кафедрой.
Черненко В.В. кандидат медицинских наук, доцент.
Кафедра гастроэнтерологии и диетологии, Киевская
медицинская академия последипломного образования им.
П. Л. Шупика.
Антациды - группа лекарственных препаратов,
снижающих кислотность содержимого желудка за счет
химического взаимодействия с соляной кислотой
желудочного сока.
Антациды применяются в медицине более 100 лет, и в
настоящее время они переживают свое "второе рождение"
[1]. Спектр использования современных антацидов в
терапевтической практике достаточно широк:
функциональная диспепсия, гастроэзофагеальная
рефлюксная болезнь, хронический гастрит с повышенной
или сохраненной секрецией, НПВП-ассоциированные
гастропатии, коррекция кислотозависимых жалоб у
беременных и как пробное лечение в дебюте
вышеперечисленных заболеваний.
Механизм действия антацидов обусловлен следующими их
свойствами:
1. связывают соляную кислоту и ощелачивают желудочное
содержимое;
2. повышая рН в желудке, уменьшают пептическую
активность желудочного содержимого;
3. адсорбируют и преципитируют пепсин, вторично
снижают интенсивность кислотно-пептической агрессии;
4. адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, уменьшая
риск развития и прогрессирования антрального
рефлюкс-гастрита;
5. оказывают цитопротективное действие за счет
активации синтеза простагландинов, которые в свою
очередь стимулируют секрецию бикарбонатов,
муцинообразование, улучшают микроциркуляцию;
6. обладают обволакивающим действием, образуя защитную
пленку на поверхности слизистой оболочки желудка.
К положительным особенностям этой группы препаратов
следует отнести:
1. практическое отсутствие побочных эффектов;
2. незначительное влияние на электролитный обмен,
моторику желудочно-кишечного тракта и рН мочи;
3. быстрое наступление лечебного эффекта;
4. наличие нескольких лекарственных форм, что
обусловливает простоту и удобство применения препарата
для каждого конкретного пациента в различных
ситуациях;
5. доступная цена.
Антацидные препараты классифицируют по действующему
началу, основному составному компоненту (магний-,
алюминий-, кальцийсодержащие и др.), по заряду
активного иона (анионные и катионные), по степени
всасывания в желудочно-кишечном тракте (всасывающиеся
и невсасывающиеся).
Всасывающиеся антациды (содержащие гидрокарбонат
натрия, карбонат кальция) хотя и интенсивно связывают
соляную кислоту, в настоящее время в клинической
практике применяются редко, так как вызывают различные
побочные реакции: сдвиг щелочно-кислотного равновесия
в сторону алкалоза; феномен "рикошета" (вторичное
повышение секреции соляной кислоты после их отмены);
замедление эвакуации содержимого кишечника.
Невсасывающиеся антациды медленнее нейтрализуют и
адсорбируют соляную кислоту, но не оказывают системных
побочных эффектов. К ним относятся гидроксид алюминия,
фосфат алюминия, гидроксид магния, трисиликат магния.
В зависимости от состава невсасывающиеся антациды
делят на три группы:
1. монопрепараты (представлены одним из
невсасывающихся антацидов);
2. комбинированные алюминиево-магниевые антациды,
компоненты которых представлены в различных
соотношениях;
3. комбинированные антациды с добавлением иных
действующих веществ (анестетики, антифлатуленты и
др.).
Антациды, будучи отнесенными к одному классу,
отличаются друг от друга соотношением
алюминиево-магниевых (Al/Mg) составляющих, химической
формулой алюминийсодержащего или магнийсодержащего
антацида, концентрацией составляющих в единице
препарата и другими свойствами. Кроме того,
фармакодинамические свойства каждого лекарственного
препарата зависят от состава катионов, определяющих их
основные свойства (Таблица 1).
Эффективность антацидных препаратов оценивается по их
кислотонейтрализующей способности и выражается в
миллиэквивалентах соляной кислоты, нейтрализуемой
стандартной дозой антацидов до заданного рН в течение
заданного времени. Так, например, высокой
кислотонейтрализующей способностью обладает суспензия,
содержащая 3,5г гидроксида алюминия и 4 г гидроксида
магния на 100мл. Естественно, препараты, обладающие
высокой кислотонейтрализующей способностью, более
эффективны. Суточная кислотонейтрализующая способность
препарата зависит от вида препарата, лекарственной
формы и кратности приема.
В комбинированных антацидах содержание гидроксида
алюминия и гидроксида магния сбалансировано таким
образом, что конечный эффект влияния на стул (моторику
кишечника) нивелируется и побочный эффект (запор или
диарея) наблюдается редко. Таким образом,
комбинированный состав антацида обеспечивает высокую
эффективность препарата и минимум побочных эффектов.
На рис. 1 представлены данные изучения
кислотонейтрализующей способности веществ, являющихся
основой современных антацидов.
Из представленных данных видно, что
наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают
препараты, содержащие катион алюминия. Входящий в
состав современных антацидов гидроксид алюминия хорошо
нейтрализует соляную кислоту, эффективно связывает
желчные кислоты, обладает высокой цитопротективной
способностью, не влияет на газообразование. В то же
время этот компонент действует достаточно медленно и
способствует возникновению запора. Гидроксид магния
приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и,
усиливая моторику кишечника, обладает послабляющим
действием. Комбина-ция этих соединений (гидроксидов
алюминия и магния) оказывает оптимальное лечебное
воздействие и обладает наибольшей антацидной емкостью,
что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.
Следует отметить, что влияние антацида на моторику
зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе
этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно
это воздействие. В некоторых широко распространенных в
Украине препаратах содержание Al более чем в 2 раза
превосходит содержание Mg, чем можно объяснить
нередкое развитие запоров. Если Al/Mg-коэффициент
равен единице или немного выше, препарат не оказывает
влияния на моторику или в редких случаях может
вызывать послабляющий эффект (как правило, при
увеличении дозы).
Еще одно важное свойство современных комбинированных
антацидов, которому в последние годы уделяется большое
внимание, это наличие выраженных цитопротективных
свойств. Цитопротективный эффект обусловлен повышением
выработки простагландинов, секреции бикарбонатов,
увеличением синтеза гликопротеидов желудочной слизи и
улучшением микроциркуляции. В результате препараты
предотвращают повреждение слизистой оболочки желудка,
в том числе и при приеме этанола и нестероидных
противовоспалительных средств.
Выпускаются комбинированные антациды в виде суспензии,
геля и таблеток.
В большинстве случаев препараты рекомендовано
принимать через 1 час после еды и на ночь, т.е. до 4-6
раз в сутки. При приеме натощак антациды быстрее
эвакуируются из желудка. В связи с тем, что антациды
снижают биодоступность (абсорбцию) некоторых
лекарственных препаратов - тетрациклина, индометацина,
нитрофуранов, фуросемида, препаратов железа,
пропранолола, их следует принимать за 2 часа до или
после приема других лекарственных средств.
В настоящее время антациды продолжают использоваться в
практике врача терапевтического профиля при лечении
кислотозависимых заболеваний. Наиболее широкое
распространение антациды получили в терапии
функциональной диспепсии, в патогенезе которой играет
значение не только гиперсекреция соляной кислоты, но и
такие факторы, как увеличение времени контакта кислого
содержимого со слизистой гастродуоденальной зоны,
гиперчувствительность ее к кислому рН. В данном случае
оправдана мягкая антисекреторная терапия антацидами, и
только в случае ее недостаточной эффективности (при
язвенноподобном варианте диспепсии) назначают
дополнительно ингибиторы протонной помпы (рис. 2).
Кроме того, антациды способствуют нормализации
открытия привратника, эвакуации химуса из желудка,
снижению интрагастрального и интрадуоденального
давления.
Противопоказанием к назначению антацидов
считают хроническую почечную недостаточность, при
которой существует угроза значительного повышения
уровня алюминия в крови.
Рекомендуемая литература
1. Бельмер С.В. и соавт. Антацидные
препараты в современной клинической практике.
Доктор.Ру, №4, 2004.
2. Минушкин О.Н. и соавт. Современные аспекты
антацидной терапии. Rhone-Poulenc Rorer, 1998.
3. Климов П.К., Барашкова Г.М. Физиология желудка.
Механизмы регуляции. Л.:Наука, 1991.
4. Передерий В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Язвенная
болезнь. Прошлое, настоящее, будущее. Киев, 2002.
5. Новикова В.П. Медикаментозная коррекция
гиперацидных состояний у детей. Практические вопросы
детской гастроэнтерологии Санкт-Петербурга. СПб.,
1996, С.78-95.
Статья опубликована на сайте
http://www.gastroscan.ru