Данная информация предназначена для специалистов в области здравоохранения и фармацевтики. Пациенты не должны использовать эту информацию в качестве медицинских советов или рекомендаций.
Новые данные показывают, что специфический антидот к дабигатрану идаруцизумаб восстанавливает механизм свертывания крови у людей
Новые данные по исследуемому антидоту идаруцизумабу показывают, что он способен ингибировать антикоагулянтный эффект, вызываемый препаратом Прадакса® (дабигатрана этексилат). В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев применение идаруцизумаба после предварительной терапии препаратом Прадакса® способствует восстановлению процесса коагуляции в системном кровотоке и возобновлению образования фибрина – ключевого компонента механизма свертывания крови.
Подобный эффект антидота к новому пероральному антикоагулянту отмечен
впервые. Результаты исследования были представлены на научных сессиях
Американской Ассоциации Сердца 2014 г. Антидот находится на стадии изучения и
пока не одобрен к применению в клинической практике.
«Эти данные впервые доказывают, что идаруцизумаб восстанавливает индуцированное
дабигатраном ингибирование образования фибрина в месте повреждения», - говорит
Джоан ван Рин из департамента исследований в области кардио-метаболических
заболеваний «Берингер Ингельхайм». – Результаты данного анализа дополняют более
ранние результаты, согласно которым идаруцизумаб обеспечивает немедленное,
полное и стойкое ингибирование антикоагулянтного действия препарата Прадакса®
без сопутствующих прокоагулянтных эффектов».
В исследовании с участием 35 здоровых добровольцев оценивалось образование
фибрина в области небольшого разреза, сходного с порезом от бумаги. Показатели
оценивались в исходном состоянии, затем на фоне применения препарата Прадакса® с
последующим применением идаруцизумаба или плацебо. Как показывают результаты
исследования, препарат Прадакса® практически полностью ингибирует образование
фибрина на раневой поверхности, в то время как идаруцизумаб восстанавливает этот
процесс. Идаруцизумаб обладает хорошей переносимостью и не имеет каких-либо
клинически значимых побочных эффектов.
«Создавая специфический антидот к дабигатрану, «Берингер Ингельхайм» продолжает
совершенствовать анткоагулянтную терапию, демонстрируя свою готовность к
научно-исследовательской инновационной деятельности, - заявляет руководитель
направления «Терапия сердечно-сосудистых заболеваний» компании «Берингер
Ингельхайм» профессор Йорг Кройцер. - Разработанный учеными компании «Берингер
Ингельхайм» специфический антидот к препарату Прадакса® сможет предоставить
врачам еще одну целевую опцию в дополнение к уже существующим мерам по оказанию
помощи в неотложных ситуациях, когда пациенту может понадобиться срочная отмена
антикоагулянтного эффекта от приема дабигатрана».
В июне 2014 г. Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и
лекарственных средств США (FDA) присвоило статус принципиально нового
лекарственного препарата специфическому антидоту к препарату дабигатрана
этексилат.
Глобальное клиническое исследование RE-VERSE AD™ проводится с мая 2014 г. с
целью выявления потенциала антидота в клинических условиях у пациентов с
неконтролируемым кровотечением или необходимостью в неотложной медицинской
помощи на фоне приема препарата Прадакса®. В исследовании смогут принять участие
подходящие пациенты более чем из 35 стран мира. Исследование антидота к новому
пероральному антикоагулянту на стадии разработки впервые осуществляется с
участием пациентов, а не здоровых добровольцев.
О препарате Прадакса® (дабигартана этексилат)
Клинический опыт применения препарата Прадакса® (дабигатрана этексилат)
превышает таковой для всех других современных пероральных антикоагулянтов. Он
составляет более чем 3 миллиона пациенто-лет по всем зарегистрированным
показаниям по всему миру1. Препарат Прадакса® присутствует на рынке уже более
шести лет. Он был одобрен для применения в более чем 100 странах.1
Одобренные к настоящему времени показания для препарата Прадакса® в России:5
• Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) у больных после ортопедических
операций
• Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой
смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий
• Лечение острого тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной
артерии (ТЭЛА) и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими
заболеваниями
• Профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии
легочной артерии (ТЭЛА) и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями
Препарат Прадакса®, прямой ингибитор тромбина (ПИТ), является первым широко
одобренным лекарственным препаратом нового поколения прямых пероральных
антикоагулянтов, способных удовлетворять существующие высокие неудовлетворенные
медицинские потребности в профилактике и лечении острых и хронических
тромбоэмболических заболеваний.9,10 Выраженные антитромботические эффекты прямых
ингибиторов тромбина достигаются благодаря селективному ингибированию активности
тромбина, основного фермента в процессе формирования тромбов.11 В отличие от
антагонистов витамина К, препарат Прадакса® обеспечивает эффективную,
предсказуемую и воспроизводимую антикоагуляцию и характеризуется низкой степенью
лекарственных взаимодействий, отсутствием взаимодействий с продуктами питания и
необходимости в мониторинге коагуляции или коррекции дозы.9,11
Ссылки на источники информации:
1. van Ryn J. et al. Effect of Dabigatran on the Ability to Generate Fibrin
at a Wound site and its Reversal by Idarucizumab, the Antidote to Dabigatran, in
Healthy Volunteers: An Exploratory Marker of Blood Loss. Presented on 18th
November at the American Heart Association Scientific Sessions 2014, Chicago,
USA. Available at: http://www.abstractsonline.com/pp8/#!/3547/presentation/41579
2. Boehringer Ingelheim Press Release – 30 June 2014. U.S. FDA grants
Breakthrough Therapy Designation to Pradaxa® (dabigatran etexilate) specific
investigational antidote. http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2014/30_june_2014_dabigatranetexilate.html
Last accessed November 2014.
3. Boehringer Ingelheim Press Release – 22 May 2014. Antidote for rapid reversal
of Pradaxa® (dabigatran etexilate) progresses into next stage of clinical
investigation with study in patients. http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2014/22_may_2014_dabigatranetexilate.html
Last accessed November 2014.
4. Boehringer Ingelheim data on file. Pradaxa® European Summary of Product
Characteristics, 2014.
5. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского
применения, Прадакса, ЛП 000872-190214
6. Stangier J. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the oral direct
thrombin inhibitor dabigatran etexilate. Clin Pharmacokinet. 2008;47(5):285–95.
7. Di Nisio M. et al. Direct thrombin inhibitors. N Engl J Med.
2005;353:1028–40.
8. Stangier J. et al. Pharmacokinetic Profile of the Oral Direct Thrombin
Inhibitor Dabigatran Etexilate in Healthy Volunteers and Patients Undergoing
Total Hip Replacement. J Clin Pharmacol. 2005;45:555–63.
9. Stangier J. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the oral direct
thrombin inhibitor dabigatran etexilate. Clin Pharmacokinet.2008;47(5):285–95.
10. Di Nisio M, et al. Direct thrombin inhibitors. N Engl J Med.
2005;353:1028–40.
11. Stangier J, et al. Pharmacokinetic Profile of the Oral Direct Thrombin
Inhibitor Dabigatran Etexilate in Healthy Volunteers and Patients Undergoing
Total Hip Replacement. J Clin Pharmacol. 2005;45:555–63.