Главная    Реклама  

  MedLinks.ru - Вся медицина в Интернет

Логин    Пароль   
Поиск   
  
     
 

Основные разделы

· Разделы медицины
· Библиотека
· Книги и руководства
· Рефераты
· Доски объявлений
· Психологические тесты
· Мнение МедРунета
· Биржа труда
· Почтовые рассылки
· Популярное

· Медицинские сайты
· Зарубежная медицина
· Реестр специалистов
· Медучреждения

· Новости медицины
· Новости сервера
· Пресс-релизы
· Медицинские события

· Быстрый поиск
· Расширенный поиск

· Вопросы доктору
· Гостевая книга
· Чат

· Рекламные услуги
· Публикации
· Экспорт информации
· Для медицинских сайтов


Рекламa
 

Статистика


Статьи / Фармакология и фармация | Опубликовано 06-12-2002
Размер шрифта: 12px | 16px | 20px

Фармакология и фармация
Данная информация предназначена для специалистов в области здравоохранения и фармацевтики. Пациенты не должны использовать эту информацию в качестве медицинских советов или рекомендаций.


Диклофенак - оптимальный выбор нестероидного противовоспалительного препарата для семейного врача

Профессор Р.М. Балабанова
Институт ревматологии РАМН, Москва

Russky Meditsinsky JournalСемейная медицина начала возрождение в России в конце XX столетия. В диагностике и лечении ревматических заболеваний особенно значима роль семейного врача, так как эти болезни могут встречаться у членов семьи разного возраста – от детей до стариков. Ревматические болезни достаточно широко распространены в популяции, особенно такие как боль в нижней части спины, остеоартроз, остеопороз, реактивный артрит, ревматоидный артрит, псориатический артрит. Повысился удельный вес подагры. Хорошо известно, что у родственников 1 степени родства возрастает риск развития ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, что может быть обусловлено как носительством определенного генетического маркера, так и внутрисемейной контоминацией бактериальной и/или вирусной инфекции [5].

В лечении ревматических болезней важна роль правильного образа жизни, поэтому семейный врач должен обучать больного и членов семьи правильному питанию, основам физической и психической реабилитации, т.к. все болезни, относящиеся к XIII классу МКБ, сопровождаются практически постоянными болями в различных отделах опорнодвигательного аппарата, что приводит к снижению качества жизни пациентов, развитию депрессии, выключению их из социальной среды, профессиональной деятельности [2].

Основная задача врача в первую очередь уменьшить боль, улучшить или восстановить функциональную способность больного. Для достижения этой цели оптимальными являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые составляют 4,5% от всех выписываемых рецептов. Среди НПВП диклофенак является золотым стандартом при оценке анальгетического и противовоспалительного эффекта.

Диклофенак производное арилуксусной кислоты, выпускается в виде натриевой и калиевой соли. На фармацевтическом рынке имеется более 50 препаратов под разными фирменными названиями, которые могут отличаться лечебным эффектом, числом и выраженностью побочных явлений.

Диклофенак (Д) выгодно отличается от других НПВП тем, что выпускается в различных лекарственных формах таблетированной обычной и пролонгированной, инъекционной, а также для локальной терапии в виде мази, крема, геля.

Для перорального приема Д имеется в виде таблеток 25100 мг, в т.ч. покрытых оболочкой (пленочной, кишечнорастворимой), обычного и замедленного (ретардированного) высвобождения, последнее обеспечивает более длительное действие препарата. Имеются также драже Д по 50 мг, капсулы по 75 мг. Особо следует отметить, что есть форма Д для детей покрытые оболочкой таблетки по 15 мг.

Для парентерального введения используют 2,5% раствор в 3 мл ампуле (75 мг действующего вещества). В распоряжении врача имеется Д для ректального введения свечи по 50 и 100 мг, а для детей по 25 мг.

Системный прием Д можно ограничить, используя формы для локального применения: 1,5% гель, 1,2% мазь, 1% эмульгель. Этот способ лечения Д можно применить не только для купирования боли в суставах, но и при травматических повреждениях опорнодвигательного аппарата, миозитах, флебитах.

Рекомендуемые суточные дозы 75150 мг в 23 приема. Лечение следует начинать с минимально эффективной дозы. Суточные колебания симптомов болезни требуют уточнения сроков приема. Синхронизация назначения Д позволяет повысить эффективность и снизить число побочных проявлений, особенно при приеме короткоживущих НПВП, к каковым относится Д. Следует помнить, что анальгетическая и противовоспалительная активность препарата не всегда соответствует одной и той же дозе. Как правило, обезболивающий эффект достигается при меньшей концентрации препарата.

Д является органической кислотой со сравнительно низким рН, благодаря чему он активно связывается с белками плазмы и накапливается в очаге воспаления. Он хорошо проникает в полость сустава, достигая максимума концентрации на 24 часа позже, чем в плазме (240 и 60 минут соответственно). Время полувыведения Д из плазмы 130, из синовиальной жидкости 200 мин., а максимальная концентрация соответственно 0,6 и 0,2 мкг/мл. Парентеральное введение Д позволяет достичь максимума концентрации уже через 1030 минут, а ректальное через 60 минут. Прием 100 мг ретардированной формы Д замедляет достижение максимальной концентрации в плазме до 5 часов.

Прием пищи замедляет скорость абсорбции Д. Следует с осторожностью назначать Д больным с недостаточностью функции почек и печени, т.к. при этом меняется метаболизм и экскреция препарата. В этих случаях следует уменьшить суточную дозу препарата.

Семейный врач должен иметь в виду, что Д может использоваться не только при ревматических заболеваниях, но и при заболеваниях ЛОРорганов, головной боли, альгоменорее, при повышении температуры при ОРВИ. Как короткоживущий препарат, Д можно назначать лактирующим женщинам (но не беременным!).

Основным механизмом действия Д, как и других НПВП, является подавление активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин, тромбоксан. ЦОГ имеет 2 изоформы, отличающиеся по ряду параметров, в частности, по локализации в тканях, функциональной способности. ЦОГ1 (конститутивная) присутствует в различных количествах практически во всех тканях и регулирует образование физиологических ПГ. ЦОГ2 в норме практически не выявляется, но ее уровень возрастает в десятки и сотни раз при воспалении. Вместе с тем в некоторых тканях она играет роль физиологического фермента (мозг, почки, костная ткань, репродуктивная система). Обсуждаются и другие механизмы действия НПВП, в частности, подавление неконтролируемой пролиферации опухолевых клеток в результате торможения ПГ апоптоза клеток. Этот факт подтверждается данными о протективном влиянии НПВП на эпителиальные опухоли и болезнь Альцгеймера [4].

Д относится к препаратам, в равной степени ингибирующим ЦОГ1 и ЦОГ2, что объясняет его большую безопасность, особенно в отношении развития осложнений со стороны желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Д занимает промежуточное положение среди кислотных НПВП по степени риска ульцерации ЖКТ. Для сравнения индекс токсичности индометацина равен 6,3, а Д 3,9. Относительный риск развития кровотечения у лиц старше 60 лет при приеме Д 4,2, индометацина 11,3, пироксикама 13,7.

При назначении НПВП врач должен информировать своего пациента о возможности развития негативных явлений, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой ЖКТ. К факторам риска поражения ЖКТ относятся: женский пол, возраст старше 65 лет, наличие ォязвенногоサ анамнеза, прием высоких доз препарата, сочетанный прием глюкокортикостероидов и антикоагулянтов, курение, употребление алкоголя, инфицированность H. pylori. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести ЭГДС, а при систематическом приеме Д эту процедуру следует назначать каждые 46 месяцев, т.к. НПВПгастропатии часто бывают бессимптомными ォнемымиサ.

Гепатотоксическое действие Д встречается реже, чем при лечении индометацином, в основном у лиц пожилого возраста, страдающих остеоартрозом, при ревматоидном артрите. Для пожилых пациентов более характерно негативное влияние на функцию почек и систему кровообращения, особенно при наличии признаков этой патологии. Риск декомпенсации кровообращения у пожилых больных со скрытой застойной сердечной недостаточностью на фоне приема НПВП близок к таковому при осложнениях со стороны ЖКТ [4]. Семейный врач хорошо осведомлен о наличии сопутствующих заболеваний своих пациентов, поэтому ему легче избежать возможных осложнений при использовании Д в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что Д повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в т.ч. повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков Д усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов риск кровотечений. Д снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо, так и гиперкалиемии.

В последние годы большое внимание стали уделять селективным ингибиторам ЦОГ2. Сравнительное исследование диклофенака натрия в суточной дозе 150 мг и целекоксиба в дозе 200 мг показало, что клиническая эффективность, улучшение функционального состояния суставов у больных остеоартрозом были одинаковыми для этих препаратов, что подтверждает значение диклофенака, как золотого стандарта НПВП и в новом, XXI веке [3]. Диклофенак натрия следует использовать для лечения хронических заболеваний. При острых болях, болях нижней части спины предпочтителен прием калиевой соли Д (Раптен рапид). Как показано в работах [1,6], Раптен рапид оказывает стойкий анальгетический эффект на 2 суток быстрее, чем диклофенак натрия, ибупрофен, индометацин. При минимуме побочных эффектов (8%, 10%, 5%, 15% соответственно), которые не требовали отмены препарата.

Раптен рапид назначают взрослым в дозе 50150 мг/сутки в 23 приема, в педиатрии только детям старше 14 лет.

Раптен рапид имеет короткий период полувыведения. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в плазме, а через 7 часов происходит полная его элиминация. Для препарата характерно отсутствие аккумуляции и энтеропеченочной циркуляции.

Раптен рапид может быть рекомендован не только для купирования острой боли, но и как анальгетик для вводной терапии в течение 1014 дней с дальнейшим переходом на диклофенак натрия.

Таким образом, диклофенак может быть препаратом выбора при лечении острой и хронической боли, воспалении, а многообразие лекарственных форм позволяет выбрать из них наиболее эффективную и безопасную.

Литература:

1. Зборовский А.Б., Зборовский Б.В., Деревянко Л.И. Опыт применения раптенарапид в лечении суставного синдрома при РА. Научнопрактическая ревматология, 2001, 2, 3742.

2. Насонова В.А. Международная декада, посвященная костносуставным нарушением. РМЖ, т.8, №9, 2000, 36971.

3. Насонова В.А. Рациональное применение НПВП в ревматологии. РМЖ, 2002, т.10, №6, 302306.

4. Насонов Е.Л. Нестероидные протвовоспалительные препараты при ревматических заболеваниях: стандарт лечения. РМЖ, 2001, т.9, №78, 265270.

5. Насонова В.А., Денисов Л.Н, Ревматические болезни в практике семейного врача. РМЖ, 2001, т.9, №23, 103841.

6. Шостак Н.А., Денисов Л.Н., Шеметов Д.А. Эффективность и переносимость раптена рапид у больных с синдромом боли в нижней части спины. Научно практическая ревматология, 2001, №5, 8486.

Опубликовано с разрешения администрации  Русского Медицинского Журнала




Если вы заметили орфографическую, стилистическую или другую ошибку на этой странице, просто выделите ошибку мышью и нажмите Ctrl+Enter. Выделенный текст будет немедленно отослан редактору


 Мнение МедРунета


Почтовые рассылки сервера Medlinks.ruХотите своевременно узнавать новости медицины и быть в курсе новых поступлений медицинской библиотеки? Подпишитесь на почтовые рассылки сервера Medlinks.ru Почтовые рассылки сервера Medlinks.ru


Реклама

Фармакология и фармация

Информация по теме
· Все по теме
· Статьи по теме
· Новости по теме
· Советы по теме
· Пресс-релизы
· Книги по теме
· Сайты по теме
· Рефераты по теме
· Дискуссии на форуме
· Медицинские события
· Вакансии и резюме
· Специалисты
· Медучреждения


Новое в разделе
1. Онкотаргет первым в России запустил производство тофацитиниба на основе собственной субстанции
2. Декабрь 2022 года стал одним из худшим по показателю динамики месяцем для российской фармпромышленности
3. «АстраЗенека» заняла второе место среди фармацевтических компаний в рейтинге работодателей HeadHunter
4. Новый антибиотик ученых Пермского Политеха показал эффективность против «больничных» микроорганизмов
5. Минздрав России одобрил расширение показания к применению для препарата рисдиплам компании Roche для лечения младенцев в возрасте до двух месяцев со спинальной мышечной атрофией (СМА)
6. Цитиколин: новые терапевтические возможности
7. «Полиоксидоний®» включен в обновленные Клинические рекомендации Минздрава РФ по профилактике и лечению гриппа у взрослых
8. «Сервье» и «Тайхо Онколоджи» представили данные по общей выживаемости пациентов с рефрактерным мКРР, получавших лекарственный препарат трифлуридин/типирацил в комбинации с бевацизумабом
9. Потенциально опасные сиропы от кашля не зарегистрированы и не поступали в продажу в России
10. Глава Минпромторга Денис Мантуров: российские предприятия производят 82% всех наименований из перечня ЖНВЛП


Правила использования и правовая информация | Рекламные услуги | Ваша страница | Обратная связь |





MedLinks.Ru - Медицина в Рунете версия 4.7.19. © Медицинский сайт MedLinks.ru 2000-2023. Все права защищены.
При использовании любых материалов сайта, включая фотографии и тексты, активная ссылка на www.medlinks.ru обязательна.