Главная    Med Top 50    Реклама  

  MedLinks.ru - Вся медицина в Интернет

Логин    Пароль   
Поиск   
  
     
 

Основные разделы
· Разделы медицины
· Библиотека
· Книги и руководства
· Словари
· Рефераты
· Доски объявлений
· Психологические тесты
· Мнение МедРунета
· Биржа труда
· Почтовые рассылки
· Популярное · Медицинские сайты
· Зарубежная медицина
· Реестр специалистов
· Медучреждения · Новости медицины
· Новости сервера
· Пресс-релизы
· Медицинские события · Быстрый поиск
· Расширенный поиск
· Вопросы доктору
· Гостевая книга
· Чат
· Рекламные услуги
· Публикации
· Экспорт информации
· Для медицинских сайтов

Рекламa
 

Статистика



Словари


    Словарь медицинских терминов
    Медицинские препараты
    Справочник по болезням
    Словарь психологических терминов
    Словарь терминов сексологии

Медицинские препараты


/ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 A B C D E F G H I K L M N O P Q R S T U V X Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я

Азилект


Азилект
Действующее вещество
›› Разагилин* (Rasagiline*)
Латинское название
Azilect
АТХ:
›› N04BD02 Разагилин
Фармакологические группы: Дофаминомиметики
›› Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› G20 Болезнь Паркинсона
Состав и форма выпуска
Таблетки1 табл.
разагилина мезилат1,56 мг
(соответствует 1 мг разагилина) 
вспомогательные вещества: маннитол; кремния диоксид коллоидный; крахмал кукурузный; крахмал кукурузный прежелатинизированный; стеариновая кислота; тальк 
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой «GIL 1» на одной стороне.
Характеристика
Противопаркинсонический препарат.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.
Фармакокинетика
Всасывание
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения — около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при употреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60 и 20% соответственно.
Распределение
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.
Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента 1A2 системы цитохрома Р450.
Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (>60%) и в меньшей степени — через кишечник (>20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 — 0,6–2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80% соответственно.
Фармакодинамика
Селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).
Показания
Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).
Противопоказания
повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;
сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней);
умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);
совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также лекарственными препаратами, их содержащими;
феохромоцитома;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).
С осторожностью:
легкая печеночная недостаточность;
совместный прием с СИОЗС (флуоксетин и флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100; побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100–1/1000 указаны как редко встречающиеся.
При монотерапии разагилином
Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.
Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции.
При применении вместе с леводопой
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Взаимодействие
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие «серотонинового синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.
В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 мг 1 раз в сутки как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.
Особые указания
Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.
Срок годности
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.




Другие термины на букву Рђ



Словарь медицинских терминов | Медицинские препараты | Справочник по болезням | Словарь психологических терминов | Словарь терминов сексологии
Реклама

Мнение МедРунета
Принимаете ли вы витаминные комплексы?

Принимаю регулярно, курсами несколько раз в год
Принимаю эпизодически при потребности
Не принимаю, т.к. стараюсь питаться разнообразно и получать витамины с пищей
Не принимаю, т.к. не считаю это целесообразным



Результаты | Все опросы

Рассылки Medlinks.ru

Новости сервера
Мнение МедРунета


Социальные сети

Реклама


Правила использования и правовая информация | Рекламные услуги | Ваша страница | Обратная связь |





MedLinks.Ru - Медицина в Рунете версия 4.7.19. © Медицинский сайт MedLinks.ru 2000-2019. Все права защищены.
При использовании любых материалов сайта, включая фотографии и тексты, активная ссылка на www.medlinks.ru обязательна.