Особенности фармакологического эффекта при приеме
лекарственных средств внутрь
И.В. Василевский
Белорусский государственный медицинский университет, Минск, Беларусь
Лекарственная терапия является важнейшей составной частью
лечебно-профилак-тического процесса, оказывающая на организм как местное, так и
общее действие. Лекарственные средства (ЛС) вводят в организм человека
различными путями. Существующие способы введения лекарственных веществ
подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные
(минуя пищеварительный тракт). К энтеральным способам относится введение ЛС
через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую
кишку (ректально) и некоторые другие. Преимущества энтерального способа введения
- его удобство (не требуется помощь меди-цинского персонала), а также
сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для
парентерального применения. Эффективность лекарств зависит от множества
факторов. Чрезвычайно важной яляется информация об основных факторах, влияющих
на всасывание ЛС в желудочно-кишечном тракте. Какими же сведениями должен
обладать педиатр по данному вопросу?
1. Важна форма и характеристика ЛС (время расщепления таблетки/капсулы; время
растворения; присутствие эксципиентов (высушивающих веществ) в таблетке или
капсуле; стабильность в ЖКТ; физико-химические свойства ЛС (жирораство-римость,
гидрофильность, рКа).
2. Характеристика пациента и особенности патологии у него (рН просвета ЖКТ;
скорость опорожнения желудка; время прохождения содержимого по тонкой кишке;
площадь абсорбирующей поверхности ЖКТ; наличие сопутствующих заболеваний ЖКТ;
кровоток в брыжеечных сосудах; активность пищеварительных ферментов).
3. Присутствие в желудочно-кишечном тракте других веществ (взаимодействие с
другими ЛС, ионами; взаимодействие с пищей).
4. Фармакокинетические характеристики ЛС (метаболизм в стенке кишки;
метаболизм под действием кишечной микрофлоры).
Принимая внутрь различные ЛС следует помнить, что многие из них могут
обладать органотоксичностью. Так, гепатотоксичностью обладают – Этанол,
Гризеофульвин, Диклофенак натрия, Фенитоин, Изониазид, Ингибиторы МАО,
Итраконазол, Метотрексат, Меркаптопурин, Оксациллин, Парацетамол, Фенотиазины,
Рифампицин, Тетрациклины, Флуконазол, Хлорамфеникол. Нефротоксические свойства
имеют – Аминогликозиды, Фенилбутазон, Сульфаниламиды, Фуросемид, Цефалоспорины
(особенно 1-го поколения), Циклоспорин. Ототоксичным нежелательным действием
характеризуются – Аминогликозиды, Фуросемид, Этакриновая кислота.
Миелотоксическими свойствами обладают - Метамизол натрия, Тиамазол, Тиклопидин,
Фенотиазины, Цитостатики, Хлорамфеникол.
Чрезвычайно важным с практических позиций является вопрос о выборе жидкостей,
которыми пациенты запивают лекарства. В связи с этим следует напомнить, что на
фармакодинамику и токсичность препарата влияют и качественный, и количественный
состав используемой жидкости. Наиболее рационально с этой целью использовать
воду. В реальной жизни нередко лекарства запивают чаем, кофе, минеральными
водами, газирован-ными напитками, соками. В определенных случаях можно
использовать молоко, которое за счет липидов образует на слизистой оболочке
желудка защитную пленку и уменьшает агрессивное влияние нестероидных
противовоспалительных ЛС (НПВС), глюкокортикосте-роидов. Установлено, что молоко
увеличивает скорость всасывания липофильных лекарств, причем скорость всасывания
зависит от жирности молока, и замедляет всасывание гидрофильных препаратов.
Молоко повышает скорость всасывания НПВС, глюкокортико-стероидов, уменьшает и
замедляет всасывание теофиллина, пенициллинов и цефалоспо-ринов, но не влияет на
всасывание макролидов. Рационально также запивать молоком папаверин, дипиридамол,
чтобы уменьшить их раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Запивать
тетрациклины молоком противопоказано, т.к. казеиноген, содержащийся в молоке,
под действием желудочного сока преобразуется в казеинат кальция, который
способен образовывать труднорастворимые хелатные комплексы с некоторыми
лекарствами, например, с антибиотиками группы тетрациклинов, в результате чего
всасывание и, соответственно, фармакологический эффект тетрациклинов резко
снижается. Не следует запивать молоком лекарственные формы с кишечнорастворимой
оболочкой (энзимные препараты, бисакодил, соли калия и др.), так как молоко
преждевременно растворяет защитную оболочку и лекарство разрушается, не
достигнув кишечника. Запивать лекарства минеральными водами рекомендуется только
в единичных случаях.
Следует еще раз указать на ряд важных принципов при применении лекарственных
средств внутрь. Суммировать их согласно рекомендациям специалистов можно
следующим образом. Нельзя совмещать:
• антибиотики тетрациклиновой группы, линкомицин, препараты, содержащие
кофеин (аскофен, цитрамон) – с молоком, кефиром, творогом;
• препараты железа – с чаем, кофе, молоком, орехами, зерновыми продуктами;
• препараты кальция – с газированными прохладительными напитками и соками,
содержащими лимонную кислоту;
• эритромицин, амоксициллин – с фруктовыми и овощными соками;
• сульфадиметоксин, бисептол, теофиллин – с мясом, рыбой, сыром, бобовыми,
содержащими много белка;
• аспирин и лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, фурагин – с маслом,
сметаной, жирными продуктами;
• парацетамол, сульфадиметоксин, бисептол, фуросемид – с черносливом, свеклой,
сладкими и мучными блюдами;
• сульфаниламиды: бисептол, этазол – с зеленью, шпинатом, молоком, печенью,
зерновыми продуктами;
• метамизол натрия (анальгин), парацетамол – с копчеными колбасами.
Опубликовано: Материалы 27 Конгресса детских гастроэнтерологов России и
стран СНГ «Актуальные проблемы абдоминальной патологии у детей». Москва, 17-19
марта 2020г. М.: ИД «МЕДПРАКТИКА-М», 2020. – С. 19-21.