Антигистаминные лекарственные средства, обладающие
антисеротониновым действием
Среди средств обладающих антигистаминной активностью отдельно
выделяют ЛС, влияющие на серотониновые рецепторы.
Ципрогептадин (Cyproheptadinum).
Блокатор Н1 -рецепторов, обладающий антисеротониновой активностью.
При приеме внутрь быстро и хорошо абсорбируется в ЖКТ. Сmax
достигается на протяжении первых 2 ч; терапевтический уровень концентрации
сохраняется в течение 4–6 ч. Интенсивно метаболизируется в печени. Не менее 40%
введенной дозы препарата выводится с мочой. Наряду с противозудным,
антиэкссудативным, антихолинергическим, седативным, стимулирующим аппетит
действием, выражено антисеротониновое действие (уменьшает спазмогенные и другие
эффекты, вызываемые серотонином). Блокирует секрецию соматотропина при
акромегалии и секрецию АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга. Сокращает повышенную
под действием серотонина продукцию сока поджелудочной железы. При
продолжительном применении препарата – обязательный контроль гемограммы.
Секвифенадин (Sequifenadine).
Блокирует Н1 -рецепторы, обладает антисеротониновой активностью
(более выраженной чем квифенадин), снижает содержание гистамина в тканях путем
ускорения его разрушения диаминоксидазой. После приема внутрь быстро всасывается
из ЖКТ. Метаболизируется в печени путем окисления (метаболит фармакологически
неактивен). После приема разовой дозы 50 мг T1/2
12 ч, а после применения повторных доз – 5,8 ч, 50% дозы выводится из организма
с желчью, более 20% с мочой. Незначительно проникает через ГЭБ.
Для подготовки к занятиям по клиничевкой фармакологии рекомендовано
использовать классификацию противоаллергических лекарственных средств,
предложенную в учебно-методическом пособии «Клинико-фармакологическая
классификация лекарственных средств» (М.К. Кевра и др. БГМУ, 2009).
Теоретический материал, посвященный клинической фармакологии
нестероидных противовоспалительных, стероидных, иммунотропых лекарственных
средствах представлен в следующих источниках:
-
электронном УМК по дисциплине «Клиническая фармакология»
специальности 1-79 01 02 «Педиатрия»;
-
учебном пособии «Клиническая фармакология» Н.С. Парамоновой, О.Ф.
Харченко (Минск: Выш. шк., 2012г.);
-
учебнике «Клиническая фармакология» под ред. В.Г. Кукеса (М.:
ГЭОТАР-Медиа, 2013г.).
|