Лечение эксенатидом в течение 1 года улучшает функционирование бета клеток

По сравнению с инсулином гларгин применение эксенатида в сочетании с метформином обеспечивает такие дополнительные преимущества как снижение массы тела и улучшение функционирования бета клеток.

Амстердам, Нидерланды, 21 сентября 2007 г – Amylin Pharmaceuticals, Inc. (NASDAQ: AMLN) и Eli Lilly and Company (NYSE: LLY) объявили о результатах сравнительного исследования влияния терапии препаратом эксенатид и инсулином гларгин на функционирование бета-клеток (ß-клеток), уровень сахара и вес у пациентов с диабетом 2 типа. По результатам исследования было показано, что терапия эксенатидом в течение 1 года, по сравнению с применением инсулина гларгин, заметно улучшает некоторые показатели функции ß-клеток, сопоставимо нормализует уровень сахара крови и снижает риск развития гипогликемии. Кроме этого, у пациентов, получавших эксенатид, было отмечено снижение веса, в то время как у пациентов, получавших гларгин, наблюдалась прибавка массы тела. Эти результаты были представлены на 43-й ежегодной конференции Европейской ассоциации по исследованию диабета (EASD) в Амстердаме (Нидерланды)1.

В данном рандомизированном исследовании 69 пациентов с диабетом 2 типа получали эксенатид (5 мкг, 2 р/д, в течение 4 недель, и от 10 мкг 2 р/д до 20 мкг 3 р/д в течение 1 года) или инсулин гларгин (оба препарата назначались с метформином). Действие препаратов сравнивали по показателям функции ß-клеток, уровню сахара крови и изменению веса после года (52 недель) лечения.

В этом исследовании у пациентов с диабетом 2 типа, получавших эксенатид в течение одного года, по сравнению с пациентами, получавшими инсулин гларгин, наблюдалось значимое улучшение функций ß-клеток по результатам определения уровня секреции индуцируемого глюкозой и аргинином С-пептида (белка, связанного с продукцией инсулина) при пробе с нагрузкой глюкозой (методика, используемая для оценки секреции инсулина).2,3 В частности, секреция С-пептида в ответ на введение аргинина (приводящего к максимальной стимуляции ß-клеток) была на 146 % выше после года лечения эксенатидом по сравнению с применением инсулина гларгин (среднее соотношение к исходному уровню эксенатида и инсулина гларгин ± стандартная ошибка среднего: 3,19 ± 0,24 и 1,31 ± 0,07, соответственно, р<0,0001). Секреция индуцируемого глюкозой С-пептида в первой фазе была на 52% выше при применении эксенатида по сравнению с инсулином гларгин (среднее соотношение к исходному показателю ± стандартная ошибка среднего: 1,75 ± 0,10 и 1,16 ± 0,06, соответственно, р<0,0001). Секреция С-пептида во второй фазе возросла на 185 % при применении эксенатида (среднее соотношение к исходному показателю ± стандартная ошибка среднего: 3,05 ± 0,22) по сравнению с инсулином гларгин (1,08 ± 0,05, р<0,0001).

Среднее значение гликированного гемоглобина (HbA1c) у рандомизированных пациентов в начале исследования составило 7,5% ± 0,1%. Применение эксенатида обеспечило контроль уровня сахара в крови (по результатам снижения уровня HbA1c), сопоставимый с контролем при использовании инсулина гларгин (-0,8% ± 0,1% и -0,7% ± 0,2%, соответственно). Различие между группами не было статистически достоверно.

В среднем, применение эксенатида приводило к снижению массы тела. В начале исследования у рандомизированных пациентов средний вес составил 91,4 ± 1,6 кг. Пациенты, получавшие эксенатид, потеряли, в среднем, 3,6 ± 0,6 кг, тогда как получавшие инсулин гларгин набрали, в среднем, 1,0 ± 0,8 кг. Итоговое различие в весе в группах, получавших эксенатид и инсулин гларгин, составило 4,6 кг.

«В предыдущих исследованиях с эксенатидом было показано сопоставимое с инсулином гларгин улучшение уровня гликемии , а также улучшение функции ß-клеток, связанное только с применением эксенатида» – заявила Микаэла Диаман, доктор медицины, адъюнкт-профессор по эндокринологии отделения эндокринологии Медицинского центра Университета VU (Амстердам, Нидерланды), являющаяся автором настоящего исследования. “Данное исследование предоставляет дополнительные доказательства предыдущих открытий и показывает, что добавление эксенатида существенно улучшает функционирование ß-клеток, как было установлено при измерении индуцированной глюкозой и аргинином секреции инсулина”.

Нежелательные эффекты, связанные с применением эксенатида, соответствовали наблюдавшимся в предыдущих исследованиях. В клинических исследованиях наиболее часто встречавшимся побочным эффектом была тошнота легкой или средней степени тяжести, наблюдавшаяся приблизительно у половины пациентов и, как правило, проходившая со временем. У пациентов, получавших эксенатид, частота наступления гипогликемии по сравнению с пациентами, получавшими инсулин гларгин, была ниже (8,3% и 24,2%, соответственно).

Об эксенатиде
Эксенатид – это первый инкретиномиметик, относящийся к новому классу препаратов для лечения диабета 2 типа. Эксенатид обладает множеством эффектов, подобных таковым глюкагоноподобного пептида-1, инкретина человека (ГПП-1). ГПП-1, секретируемый при приеме пищи, приводит к множеству эффектов со стороны кишечника, печени, поджелудочной железы, мозга, направленных на регуляцию уровня сахара в крови.4

Об инкретиномиметиках
Инкретиномиметики – это отдельный класс препаратов, используемых для лечения диабета. Инкретиномиметики имитируют антидиабетическое или сахароснижающее действие природного гормона, инкретина человека ГПП-1. Среди этих эффектов - стимуляция секреции инсулина в соответствии со степенью подъема уровня сахара крови, подавление выброса глюкагона после еды, замедление скорости абсорбции питательных веществ в кровь и снижение потребления пищи.

О диабете
По современным данным, диабетом страдает более 246 миллионов людей во всем мире и более 48 миллионов в Европе.5,6 Примерно у 90-95% больных - диабет 2 типа - состояние, характеризующееся неспособностью ß-клеток поджелудочной железы адекватно реагировать на повышение потребности организма в инсулине и появляющееся в результате инсулинорезистентности, обусловленной ожирением7. Как правило, диабет 2 типа развивается у взрослых в возрасте старше 40 лет, однако постоянно возрастает его встречаемость и у более молодых пациентов6. Практически в каждой развитой стране диабет считается одной из ведущих причин развития слепоты, почечной недостаточности и ампутации нижних конечностей, а также смерти вследствие его сердечнососудистых осложнений (70-80% больных диабетом погибают вследствие развития заболеваний сердечнососудистой системы)8. Расчетная стоимость ухода за пациентами с диабетом в Европе составляет до 42,8 млрд долларов США в год9.

О компаниях Amylin и Eli Lilly
Amylin Pharmaceuticals – это биофармацевтическая компания, целью которой является улучшение жизни людей путем открытия, разработки и выведения на рынок инновационных медицинских препаратов. Компания Amylin разработала и получила разрешение на применение ряда инновационных препаратов для лечения диабета. Научно-исследовательская деятельность Amylin позволяет накапливать в компании знания об обмене веществ и использовать их при разработке потенциальных методов лечения диабета и ожирения. Компания Amylin располагается в Сан-Диего, штат Калифорния, и насчитывает 1700 сотрудников.

Благодаря постоянному интересу, проявляемому к вопросам лечения диабета, компания Eli Lilly помогает пациентам, страдающим этим заболеванием, получить доступ к методам лечения, основанным на крупных научно-технических достижениях и обеспечивающих длительную, здоровую и насыщенную жизнь. С 1923 г. компания Eli Lilly - лидер в разработке новых видов лечения, позволяющих медицинским работникам улучшать жизнь пациентов с диабетом - проводит исследования инновационных препаратов, отвечающих нуждам больных.

Eli Lilly - ведущая инновационная компания, постоянно увеличивающая линейку первоклассных и лучших в своем классе фармацевтических препаратов на основании результатов собственных исследований, проводимых в лабораториях по всему миру и в сотрудничестве с известными медицинскими организациями. Штаб-квартира компании располагается в г. Индианаполис, штат Индиана. Компания Eli Lilly находит ответы – как в виде медицинских препаратов, так и данных – на ряд наиболее насущных мировых медицинских проблем.

Контактное лицо для получения дополнительной информации:
Дмитрий Владимирович ЕЛЮТИН,
доктор мед. наук,
врач-специалист по клиническим исследованиям (эндокринология и интенсивная терапия) компании Эли Лилли Восток С.А.,

+7 (495) 258-5001 - офис
+7 916 933 0182 - моб

В настоящем пресс-релизе содержатся утверждения в отношении компаний Amylin и Eli Lilly, относящиеся к будущему. Реальные результаты могут существенно отличаться от приводимых или подразумеваемых в данном пресс-релизе вследствие наличия определенных рисков и неопределенностей, включая риски того, что на эксенатид и результаты его применения, могут повлиять такие аспекты, как конкуренция, появление неожиданных новых сведений, технические проблемы, тот факт, что проводимые клинические исследования не подтвердят ранее полученные или предполагаемые будущие результаты, а так же то, что заявления на расширение показаний не будут вовремя поданы или по ним не будет получено разрешение от регуляторных органов, или же возникнут проблемы с производством или поставкой препарата. На потенциальные возможности эксенатида могут также повлиять правительственные решения, факторы компенсации понесенных расходов, решения по ценовой политике, реакция на препараты на рынке, или же научные, регуляторные или иные факторы и риски, связанные с выведением на рынок фармацевтических продуктов. Эти и дополнительные риски и неопределенности описаны в более полном виде в документах компаний Amylin и Eli Lilly, поданных недавно в Комиссию по ценным бумагам США, в частности, в их квартальных отчетах по Форме 10-Q. Компании Amylin и Eli Lilly не несут обязательств по обновлению этих относящихся к будущему утверждений.

# # #

ЛИТЕРАТУРА

1 Bunck MC, Diamant MA, Cornér EB, Malloy JL, Shaginian RM, Deng W, Kendall DM, Taskinen MR, Smith U, Yki-Jarvinen H, and Heine RJ. One year treatment with exenatide improves β cell function and glycaemic control in metformin treated type 2 diabetes patients. Control/Tracking Number: A-07-175-EASD.
2 “Definition of C-peptide.” MedicineNet.com. Available at http://www.medterms.com/script/main/art.asp?articlekey=12467. Accessed July 25, 2007.
3 Mitrakou A, Vuorinen-Markkola H, Raptis G, Toft I, Mokan M, Strumph P, Pimenta W, Veneman T, Jenssen T and Bolli G. “Simultaneous assessment of insulin secretion and insulin sensitivity using a hyperglycemia clamp.”Clinical Endocrinology & Metabolism, 1992 75:379-382.
4 Kolterman, O, Buse J, Fineman M, Gaines E, Heintz S, Bicsak T, Taylor K, Kim D, Aisporna M, Wang Y, Baron A. Synthetic exendin-4 (exenatide) significantly reduces postprandial and fasting glucose in subjects with type 2 diabetes. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2003; 88(7):3082-3089.
5 The International Diabetes Federation Diabetes Atlas. Available at: http://www.idf.org/home/index.cfm?unode=3B96906B-C026-2FD3-87B73F80BC22682A. Accessed June 14, 2007.
6 The International Diabetes Federation, Prevalence / All diabetes. Available at
http://www.eatlas.idf.org/Prevalence/All_diabetes/.
7 Turner RC, Cull CA, Frighi V, Holman RR. Glycemic control with diet, sulfonylurea, metformin, or insulin in patients with type 2 diabetes mellitus: progressive requirement for multiple therapies (UKPDS 49). JAMA. 1999; 281 (21):2005-2012.
8 The International Diabetes Federation, Complications. Available at
http://www.eatlas.idf.org/Complications/
9 The International Diabetes Federation, Diabetes Atlas, Second edition. The Economic Im