Первое поколение гестагенов (эстраны) обладало выраженным андрогенным эффектом с усилением роста нежелательных волос, повышением массы тела. Второе поколение не имело такого явного андрогенного эффекта, однако он оставался. Третьему поколению удалось продемонстрировать антиандрогенную активность, однако самый мощный представитель этой группы — ципротерона ацетат не рекомендован к длительному приему².

После того, как исследователи нестандартно подошли к выбору гестагенного компонента, был синтезирован представитель четвертого поколения — дроспиренон. Основное отличие от предыдущих поколений в том, что он создан на основе альдостерона.

Это дает следующие отличия:

• более направленное воздействие на рецепторы прогестерона, это позволило использовать небольшую дозу в 3 мг;
• меньшую нагрузку на печень из-за того, что нет угнетения системы цитохромов (Р 450);
• антиминералокортикоидный эффект, что предупреждает задержку жидкости;
• антиандрогенный эффект³.

Для женщин, принимающих КОК с дроспиреноном, это реализуется в преимущества:

• Ограничение стероидной нагрузки на организм.
• Стабильность менструального цикла.
• Уменьшение выраженности угревой сыпи, жирности кожи, себореи, гирсутизма, выпадения волос.
• Снижение массы тела из-за того, что не возникают эстрогензависимые отеки. Как следствие, уменьшаются неприятные симптомы предменструального синдрома — вздутие живота, боль в молочных железах.
• Отсутствие повышения АД, происходит его нормализация при небольшом исходном повышении.
• Улучшение некоторых параметров углеводного и липидного обмена.

Еще один подтвержденный клиническими исследованиями эффект дроспиренона — уменьшение колебаний настроения и головной боли и снижение аппетита при предменструальной гиперфагии⁴.

Кроме этих отличительный свойств, КОК с дроспиреноном обладают всеми преимуществами класса контрацептивов в целом, то есть уменьшают риск маточных кровотечений, тазовую боль при эндометриозе, снижают риск рака эндометрия, яичников и злокачественных опухолей колоректальной зоны⁵.

Эстрогенный компонент КОК также как и гестагены, претерпел множество изменений. Если склонность к задержке жидкости и повышению артериального давления удается компенсировать дроспиреноном, то другие возможные побочные реакции пока не настолько управляемы. Риск нарушения функции печени и тромбоэмболических осложнений зависит от дозы, поэтому современные препараты содержат низкую дозу этинилэстрадиола (30 мкг). Микродозированные контрацептивы имеют ограничение в виде ухудшения контроля цикла и прорывных кровянистых выделений, поэтому препараты с 20 мкг этинилэстрадиола имеют ограничения в применении.

Учитывая большое количество позитивных эффектов дроспиренона в сочетании с низкой дозой этинилэстрадиола, эта комбинация может быть оптимальна у большого количества женщин, которым нужна надежная защита от беременности. Пример такого препарата — низкодозированный КОК Делсия⁶. Он содержит 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола, надежно защищает от нежелательной беременности, хорошо контролирует цикл. Кроме этого, он обладает всеми преимуществами гестагена 4 поколения и может быть рекомендован в качестве первого выбора у женщин активного репродуктивного возраста⁷.

Анна Соцук, Врач акушер-гинеколог, Семейная клиника Здоровье, г. Ивантеевка, Московская область

Библиография:

1.Серов В.Н. Гормональная контрацепция // Consilium Medicum, Гинекологическая эндокринология, 2003. №9. Т. 5.
2. Радзинский В.Е., Полина М.Л. Гестаген IV поколения дроспиренон: новое явление в современной гинекологии? М. Редакция журнала StatusPraesens, 2011
3. Effects of a new oral contraceptive containing an antimineralocorticoid progestogen, drospirenone, on the renin-aldosterone system, body weight, blood pressure, glucose tolerance, and lipid metabolism.
Oelkers W1, Foidart JM, Dombrovicz N, Welter A, Heithecker R J Clin Endocrinol Metab. 1995 Jun;80(6):1816-21
4. Endrikat J.S., Milchev N.P., Kapamadzija A. et al. Bleeding pattern, tolerance and patient satisfaction with a drospirenonecontaining oral contraceptive evaluated in 3488 women in Europe, the Middle East and Canada // Contraception, 2009. Vol. 79, №6. P. 428–432.
5. Non-contraceptive benefits of oral hormonal contraceptives. Schindler AE Int J Endocrinol Metab. 2013 Winter;11(1):41-7
6. . Инструкция по медицинскому применению препарата Делсия от 12.04.2017. http://grls.rosminzdrav.ru
7. Кузнецова И.В., Побединский Н.М. Новый оральный контрацептив: один из многих или препарат с уникальными свойствами? // Трудный пациент, 2004. Т. 2. C. 11–14.