Данная информация предназначена для специалистов в области здравоохранения и фармацевтики. Пациенты не должны использовать эту информацию в качестве медицинских советов или рекомендаций.
«Берингер Ингельхайм» начинает клинические испытания первого ингибитора pan-KRAS
Компания «Берингер Ингельхайм» представила многообещающие данные доклинических исследований в рамках программы pan-KRAS, включающей новый пероральный ингибитор BI 1701963, на Международной конференции AACR-NCI-EORTC по терапии рака в Бостоне, США.
На основании этих результатов было запущено клиническое исследование фазы I
новой молекулы. BI 1701963 будет исследован как в монотерапии, так и в
комбинации с траметинибом у пациентов с различными типами распространенных
солидных опухолей с мутациями гена KRAS.
Мутации гена KRAS обнаруживаются у каждого седьмого пациента с различными видами
метастатического рака и являются наиболее частыми мутациями. KRAS мутации
определяются в более 90% случаев рака поджелудочной железы, более 40% случаев
колоректального рака и 15-41% случаев аденокарциномы легкого.1,2,3,4 На
протяжении почти 40 лет попытки разработать ингибиторы KRAS заканчивались
неудачей. Только недавно в клинической практике появились перспективные
соединения, нацеленные на специфическую мутацию гена KRAS G12C. Однако помимо
G12C существует множество мутаций гена KRAS, провоцирующих рост опухоли.
Например, мутации KRAS-G12D и KRAS-G12V, которые составляют половину всех
случаев злокачественных опухолей, вызванных мутациями гена KRAS, и не поддаются
текущей медикаментозной терапии.
«Мы разработали ингибитор pan-KRAS для воздействия на широкий спектр онкогенных
мутаций гена KRAS, включая все основные онкопротеины G12 и G13. Эффективное
воздействие на наиболее распространенные мутантные аллели гена KRAS, не имеющие
вариантов таргетной терапии до сих пор, поможет нам разработать новые схемы
терапии для пациентов с раком желудочно-кишечного тракта и легкого, которым в
настоящее время доступны весьма ограниченные варианты лечения», – сообщил
Норберт Краут (Norbert Kraut), Ph.D., руководитель онкологического направления
компании «Берингер Ингельхайм».
«Помимо молекулы BI 1701963 у нас имеется комплексная программа разработки и
исследований соединений, которые могут направленно воздействовать на KRAS. Мы
стремимся разработать методы лечения для всех больных раком, ассоциированным с
мутациями гена KRAS», – заявил Клайв Р. Вуд (Clive R. Wood), Ph.D., старший
вице-президент и руководитель исследовательского направления по поиску новых
молекул компании «Берингер Ингельхайм». «Эта программа является частью нашей
стратегии борьбы с раком при помощи оптимальной комбинации онкологических и
иммуноонкологических препаратов», – добавил Клайв Р. Вуд.
BI 1701963 ингибирует KRAS, связываясь с SOS1, который играет существенную роль
в активации KRAS через обмен RAS-связанного GPD на GTP. Селективное
ингибирование обеспечивает блокаду KRAS независимо от типа мутации.
Доклинические данные показали, что ингибитор pan-KRAS блокирует рост опухоли с
различными мутациям гена KRAS G12 и G13, которые являются наиболее частой
причиной нарушения синтеза молекулы белка. Кроме того, соединение селективно
воздействует на линии раковых клеток с мутациями гена KRAS.
В доклинических исследованиях комбинация BI 1701963 с ингибитором MEK
продемонстрировала выраженное влияние на сигнальный путь, активирующийся KRAS, и
привела к увеличению противоопухолевой активности и контролю
KRAS-ассоциированных опухолей из-за двойной блокады сигнального пути и
комплементарного механизма действия. Запланировано дополнительное изучение BI
1701963 в комбинации с ингибитором MEK LNP3794. Лицензия на данное соединение
была приобретена у компании Lupin.
О компании «Берингер Ингельхайм»
Фармацевтическая компания «Берингер Ингельхайм», в основе работы которой лежит
научно-исследовательская деятельность, стремится к улучшению здоровья людей и
животных. Основное внимание при разработке препаратов для медицинского
применения уделяется заболеваниям, для которых пока не существует
удовлетворительных методов терапии. Компания сконцентрирована на разработке
инновационных лекарственных препаратов, которые могут продлить жизнь пациентов.
В области создания препаратов для животных «Берингер Ингельхайм» фокусируется на
профилактике.
«Берингер Ингельхайм» является семейной компанией с момента основания в 1885
году и входит в число 20 крупнейших компаний фармацевтической отрасли. Около 50
000 сотрудников ежедневно создают ценности через инновации в трех подразделениях
бизнеса: рецептурном, ветеринарном и биофармацевтическом. В 2018 году чистый
объем продаж «Берингер Ингельхайм» составил около 17,5 миллиардов евро. Расходы
на R&D в размере почти 3,2 млрд. евро составили 18,1% от чистого объема продаж.
Являясь семейной компанией, «Берингер Ингельхайм» планирует свою деятельность на
несколько поколений вперед и ориентируется на долгосрочный успех. Поэтому
компания стремится к органичному росту за счет собственных ресурсов и
одновременно открыта к партнерским отношениям и стратегическим союзам в области
исследований. Независимо от направления деятельности, «Берингер Ингельхайм»
осознает свою ответственность перед людьми и окружающей средой.